L’introduzione dei contraccettivi ormonali contenenti estrogeni naturali quali l’Estradiolo ( E2 ) in forma micronizzata e il suo estere valerato ( EV ) ha rappresentato un evidente avanzamento in campo contraccettivo.

Rispetto all’Etinilestradiolo ( EE ), l’E2 è facilmente metabolizzato a livello del fegato e induce effetti metabolici minimi. La bassa attività estrogenica necessita però della contemporanea somministrazione di progestinici che siano in grado di non esercitare effetti metabolici antiestrogenici ( androgenici ) e allo stesso di dare stabilità all’endometrio evitando fenomeni di spotting e bleeding intermestruali.

Il Dienogest ( DNG ), molecola antiandrogenica a breve emivita plasmatica, associato in maniera quadrifasica all’Estradiolo valerato, ha queste proprietà.
Rispetto all’associazione Etinilestradiolo / Levonorgestrel ( LNG ), l’Estradiolo valerato / Dienogest è più neutro sul metabolismo lipidico, glucidico, sulla coagulazione e non sembra esercitare effetti negativi sul sistema cardiovascolare e sulla mammella.

Allo stesso tempo l’associazione induce un ottimo controllo del ciclo, con riduzione del flusso mestruale, e maggiore incidenza di amenorrea nei periodi intermestruali, effetti questi che sono terapeutici nella donna con ipermenorrea.

Il Nomegestrolo acetato ( NOMAc ), progestinico antiandrogenico a lunga emivita è in associazione monofasica con l’Estradiolo micronizzato.
L’associazione Estradiolo / Nomegestrolo acetato è più neutra dal punto di vista metabolico rispetto a Etinilestradiolo / Levonorgestrel e dal punto di vista coagulativo dell’associazione Etinilestradiolo / Drospirenone ( EE/DRSP ).
Il NOMAc ha un elevato tropismo endometriale, e l‘uso di Estradiolo / Nomegestrolo acetato si associa a un buon controllo del ciclo con flussi meno abbondanti e una maggiore frequenza di amenorrea intermestruale.
Il NOMAc esercita un blocco della sintesi tissutale degli estrogeni con potenziali effetti positivi sulla mammella.
Le due formulazioni esercitano una efficacia contraccettiva simile a quella di CO contenenti EE con minori effetti indesiderati.

I benefici a lungo termine dei due progestinici Dienogest e Nomegestrolo acetato necessitano di ulteriori valutazioni. ( Xagena_2014 )

Ferrari S et al, Minerva Ginecologica 2014;66:91-102

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